FARMACOS ANTIPERTENSIVOS
Son medicamentos u otros tratamientos que reducen la presión arterial.
Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ieca).
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), son una clase de medicamentos que se emplean principalmente en el tratamiento de la hipertensión arterial y de la insuficiencia cardíaca crónica y forman parte de la inhibición de una serie de reacciones que regulan la presión sanguínea: el sistema renina angiotensina aldosterona. Las sustancias inhibidoras ECA se descubrieron por primera vez en venenos de serpientes. Los inhibidores ECA más importantes utilizados para tratamientos son el captopril (Capoten), el enalapril, el lisinopril y el ramipril. Por su gran significado terapéutico, éstos se cuentan entre los fármacos más vendidos.
CLASES:
a.CAPTOPRILO.
b.ENALAPRILO (es un profármaco. No se administra en una urgencia, ya que se tiene que transformar para actuar. Sin embargo es útil para el tratamiento crónico).
c.LISINOPRILO.
a.CAPTOPRILO.
b.ENALAPRILO (es un profármaco. No se administra en una urgencia, ya que se tiene que transformar para actuar. Sin embargo es útil para el tratamiento crónico).
c.LISINOPRILO.
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
Ø Tracto intestinal: administración por vía oral. Buena absorción.
Ø Amplia distribución.
Ø Metabolismo hepático.
Ø Excreción renal.
Ø Tracto intestinal: administración por vía oral. Buena absorción.
Ø Amplia distribución.
Ø Metabolismo hepático.
Ø Excreción renal.
EFECTOS ADVERSOS
Ø Hipotensión excesiva, frecuentemente relacionada con asociaciones con diuréticos. Cursa con sensación de cansancio y mareo.
Ø Tos seca e irritativa. No responde al tratamiento (antitusígeno común: codeína). Puede llegarse a la retirada del fármaco.
Ø Aumento de la concentración de K (hiperpotasemia).
Ø Aumento de urea y creatinina, que no siempre dan muestra de que haya insuficiencia renal.
Ø Proteinuria.
Ø Angioedema: edema de glotis (en reacciones).
Ø Ageusia: pérdida de gusto.
Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
La Angiotensina II ejerce sus efectos por activación de receptores de membrana, habiéndose caracterizado dos tipos principales: I y II (receptores AT-1 y AT-2).
Los receptores AT-1 se encuentran predominantemente en el endotelio vascular y se vinculan a las acciones clásicamente establecidas para la angiotensina II: vasoconstricción, reabsorción tubular de sodio, remodelación del músculo liso, estimulación de la actividad simpática, etc.
Los receptores AT-2 se encuentran en la médula adrenal, el útero y los tejidos fetales; aunque sus funciones no han sido bien establecidas, se cree que puedan mediar efectos cardioprotectores.
Ø Hipotensión excesiva, frecuentemente relacionada con asociaciones con diuréticos. Cursa con sensación de cansancio y mareo.
Ø Tos seca e irritativa. No responde al tratamiento (antitusígeno común: codeína). Puede llegarse a la retirada del fármaco.
Ø Aumento de la concentración de K (hiperpotasemia).
Ø Aumento de urea y creatinina, que no siempre dan muestra de que haya insuficiencia renal.
Ø Proteinuria.
Ø Angioedema: edema de glotis (en reacciones).
Ø Ageusia: pérdida de gusto.
Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
La Angiotensina II ejerce sus efectos por activación de receptores de membrana, habiéndose caracterizado dos tipos principales: I y II (receptores AT-1 y AT-2).
Los receptores AT-1 se encuentran predominantemente en el endotelio vascular y se vinculan a las acciones clásicamente establecidas para la angiotensina II: vasoconstricción, reabsorción tubular de sodio, remodelación del músculo liso, estimulación de la actividad simpática, etc.
Los receptores AT-2 se encuentran en la médula adrenal, el útero y los tejidos fetales; aunque sus funciones no han sido bien establecidas, se cree que puedan mediar efectos cardioprotectores.
EFECTOS ADVERSOS
Una ventaja importante y consistentemente reportada de este tipo de fármacos es la de su gran tolerabilidad y excelente perfil de efectos adversos. Los efectos adversos más comunes son la cefalea, la fatiga y los mareos, que ocurren en forma similar con todos los agentes, de una manera independiente de la dosis.
Otros efectos han sido también reportados, pero más raramente. Estos efectos incluyen rash, púrpura de Henoch-Schönlein, trastornos del gusto, y migrañas; aunque en el caso de los IECA, se relaciona con mecanismos mediados por bradicinina, se han reportado casos de angioedema con el uso de ARA II.
Dado que su mecanismo de acción no se relaciona con la vía de las cininas, estos fármacos se asocian a una incidencia de tos que no difiere de la observada con placebo, lo que representa una ventaja con respecto a los IECA. No se han determinado aún si el posible efecto incrementado de la angiotensina II en los receptores AT-2 receptores es de significación clínica.
Una ventaja importante y consistentemente reportada de este tipo de fármacos es la de su gran tolerabilidad y excelente perfil de efectos adversos. Los efectos adversos más comunes son la cefalea, la fatiga y los mareos, que ocurren en forma similar con todos los agentes, de una manera independiente de la dosis.
Otros efectos han sido también reportados, pero más raramente. Estos efectos incluyen rash, púrpura de Henoch-Schönlein, trastornos del gusto, y migrañas; aunque en el caso de los IECA, se relaciona con mecanismos mediados por bradicinina, se han reportado casos de angioedema con el uso de ARA II.
Dado que su mecanismo de acción no se relaciona con la vía de las cininas, estos fármacos se asocian a una incidencia de tos que no difiere de la observada con placebo, lo que representa una ventaja con respecto a los IECA. No se han determinado aún si el posible efecto incrementado de la angiotensina II en los receptores AT-2 receptores es de significación clínica.
